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Paraguay CRISAZET Antiinfeccioso de la USO sistпїЅmico (antiviral). ComposiciпїЅn. Propiedades. La zidovudina Es Un inhibidor de la replicaciпїЅn in vitro de algunos adj retrovirus incluyendo el VIH. This Es Un droga anпїЅlogo de la timidina en el cual sea el grupo 3'-hidroxilo (OH) es reemplazado por el grupo azido (N3). La quinasa celular de la timidina Convierte a la zidovudina en el monofosfato de zidovudina. Una Vez Do, el monofosfato es Convertido LUEGO En un difosfato por efecto de la quinasa celular de la timidina y miembro En un Derivado del trifosfato por efecto de Enzimas de otras celulares. El trifosfato de zidovudina INTERFIERE con el ARN viral del VIH dependiente de la polimerasa de ADN (transcriptasa inversa) y asпїЅ inhibé la replicaciпїЅn viral. De La Misma Manera, el trifosfato de zidovudina inhibé la polimerasa celular a-ADN. : No obstante, inhibiciпїЅn Dicha Tiene Lugar sпїЅlo en concentrations 100 Veces mпїЅs elevadas Que Aquellas requeridas para inhibir la transcriptasa inversa. En vitro. el trifosfato de zidovudina ha demostrado quedar Incorporado en las cadenas del ADN por efecto de la transcriptasa inversa. Cuando Se producirá la incorporaciпїЅn por la enzima viral, concluye la Cadena del ADN. Estudios en Cultivos Celulares sugieren Que PUEDE producirse la incorporaciпїЅn de zidovudina por la polimerasa celular a-ADN, Pero sпїЅlo A una escala pequeпїЅa y no EN TODOS LOS SISTEMAS DE pruebas. La polimerasa celular G-ADN Demuestra Cierta Sensibilidad a la inhibiciпїЅn por el trifosfato de zidovudina con valores correspondientes A una concentraciпїЅn inhibitoria del 50% (en adelante, CI50) hijo Que de 400 a 900 Veces mпїЅs Altos Que Aquellos correspondientes al Tratamiento inverso del VIH . Indicaciones. Las Formulaciones orales de zidovudina estпїЅn indicadas en combinaciпїЅn con Otros Agentes antirretrovirales para el Tratamiento de la infecciпїЅn por el Virus de Inmunodeficiencia Humana de la (VIH), en Adultos y en niпїЅos. TambiпїЅn estпїЅ Indicado para su Empleo en Mujeres Embarazadas con VIH positivo Y SUS Nacidos reciпїЅn, ya Que se ha demostrado Que reducir la Tasa de transmisiпїЅn materno-fetal del VIH. DosificaciпїЅn. La terapia con zidovudina Dębe Ser iniciada por la ONU y mпїЅdico especialista experimentado en el Manejo de la infecciпїЅn por el VIH. DosificaciпїЅn en Adultos y Adolescentes mayores de 12 aпїЅos: La Dosis Recomendada en combinaciпїЅn con Otros Agentes antirretrovirales es de 100 mg 5 Veces al dпїЅa (500 mg / dпїЅa). Se desconoce la Efectividad de dosificaciones Menores de 1.000mg / dпїЅa En El Tratamiento O La prevenciпїЅn de la disfunciпїЅn neurolпїЅgica Asociada al VIH. DosificaciпїЅn baño niпїЅos: de 3 meses a 12 aпїЅos: La Dosis Recomendada es de 360 a 480 mg / m 2 por dпїЅa, en 3 o 4 Dosis divididas, en combinaciпїЅn con Otros Agentes antirretrovirales. Para El Tratamiento O La prevenciпїЅn de la disfunciпїЅn neurolпїЅgica Asociada al VIH, se desconoce la Efectividad de Menores dosificaciones de 720 mg / m 2 por dпїЅa (180 mg / m 2 Cada 6 horas). La dosificaciпїЅn mпїЅxima sin Dębe exceed de 200 mg Cada 6 horas. Menores de 3 meses: Los Pocos Datos Disponibles hijo insuficientes para proponer Recomendaciones de dosificaciпїЅn especпїЅficas. DosificaciпїЅn Para La prevenciпїЅn de la transmisiпїЅn materno-fetal: se ha demostrado Que Son Eficaces Los Siguientes regпїЅmenes de dosificaciпїЅn: Estudio ACTG076: La Dosis Recomendada para la Mujer Embarazada (con mпїЅs de 14 Semanas de gestaciпїЅn) es de 500 mg / dпїЅa por vпїЅa orales (100mg 5 Veces al dпїЅa) Hasta el inicio del Trabajo de parto. Durante el Trabajo de Parto, la zidovudina Dębe administrarse en forma IV. A los reciпїЅn Nacidos Dębe suministrarse en forma oral, La Dosis de 2 mg / kg de peso corporal Cada 6 horas, Comenzando Dentro de las 12 horas despuпїЅs del Nacimiento Y continuando Hasta las 6 Semanas de Edad. En Lactantes a Quienes no Se Puede Administrar Formulaciones orales, se les Dębe Administrar Este Producto en forma intravenosa a 1,5 mg / kg de peso corporal por infusiпїЅn IV, de Durante 30 Minutos, Cada 6 horas. El Estudio del Centro para el Control de de Enfermedades (CDC) efectuado en Tailandia mostrпїЅ: que La Dosis Recomendada para la Mujer Embarazada A partir de la semana nпїЅmero 36 de gestaciпїЅn autor es de 300 mg 2 veces al dпїЅa En Forma Hasta oral, el inicio del Trabajo de parto y de 300 mg por vía oral en forma de Cada 3 horas desde el inicio del Trabajo de Parto Hasta el alumbramiento. DosificaciпїЅn en insuficiencia renal: Los Pacientes con insuficiencia renal graves requieren dosis Diarias de 300 por 400 mg. Los parпїЅmetros hematolпїЅgicos y La Respuesta clпїЅnica pueden influir en la s necesidad de posteriores AJUSTES a la dosis. La hemodiпїЅlisis y La diпїЅlisis peritoneal ningún efecto significativo Tienen las Naciones Unidas Sobre la eliminaciпїЅn de zidovudina, en Tanto Que Aumenta la eliminaciпїЅn del metabolito glucurпїЅnido. Para Pacientes con Enfermedad renal en Etapa Terminal, mantenidos con hemodiпїЅlisis o diпїЅlisis peritoneal, La Dosis Recomendada es de 100 mg Cada 6 a 8 horas. DosificaciпїЅn con insuficiencia hepпїЅtica: Los Datos de Pacientes con cirrosis sugieren Que en Casos de insuficiencia hepпїЅtica PUEDE presentarse acumulaciпїЅn de zidovudina, DEBIDO A una disminuciпїЅn en la glucuronidaciпїЅn. Puede del requerirse de AJUSTES en La Dosis, pero ya Que se Dispone de Datos de Pocos, no pueden Hacerse Recomendaciones Precisas. En Caso De que hay mar practicable la determinaciпїЅn de los Niveles plasmпїЅticos de zidovudina, el mпїЅdico necesitarпїЅ buscar signos de intolerancia, Ajustar la dosis y / o aumentar ¿el intervalo entre dosis, segпїЅn conveniente mar. AJUSTES a la dosificaciпїЅn en Pacientes con Reacciones adversas hematolпїЅgicas: Puede Ser Necesario Reducir la dosificaciпїЅn o interrumpir la terapia con zidovudina en Aquellos patients Cuyos Niveles de hemoglobina sean Menores de 7,5g / dl (4,65mmol / l) y 9 g / dl ( 5,59mmol / l) o Cuya Cuenta de neutrпїЅfilos mar Menor de 0,75 x 10 9 / ly 1,0 x 10 9. DosificaciпїЅn en patients geriпїЅtricos: La farmacocinпїЅtica de zidovudina no ha Sido estudiada en Pacientes de mпїЅs de 65 y aпїЅos no Se Dispone de Datos especпїЅficos. Sin embargo, se aconseja Cuidado Especial para Este grupo etario, DEBIDO a Los Cambios asociados con La Edad, Como la reducciпїЅn en la funciпїЅn renal y Alteraciones en los parпїЅmetros hematolпїЅgicos. Modo de la USO. Este Producto se Dębe Administrar por vía oral con vпїЅa Un poco de lпїЅquido, preferentemente Alejado de las comidas. Contraindicaciones. Conocida hipersensibilidad a la zidovudina o un CUALQUIERA de los Componentes de la formulaciпїЅn. Marcada neutropenia o Niveles de hemoglobina anormalmente bajos (Menos de 7,5g / dl o 4,65mmol / l). NiпїЅos Menores de 3 aпїЅos. Embarazo Menor a 14 Semanas. Lactancia. PresentaciпїЅn.
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